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药物利用评价

注射用伏立康唑在临床使用过程中应注意的问题

文章来源:临床医嘱 发布时间:2014-04-23 21:38:21 浏览次数:

 伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,通过抑制真菌中由细胞色素p450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成,后者是真菌浆膜的必须组成部分。临床用于治疗侵袭性曲霉病,对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌),由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。伏立康唑主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁性的感染。

  临床在调配注射用伏立康唑或静脉滴注时,会出现药液浑浊或输液器内浑浊,患者发生不良反应现象。

  案例1:注射用伏立康0.2g+0.9%氯化钠注射液100ml,在无菌环境下,短时间内用专用溶媒溶解伏立康唑后,注入100ml生理盐水,发现肉眼可见絮状物,反复静置震荡仍存在。

分析点评:伏立康唑的配置有严格要求:药品使用前先用5ml专用溶媒溶解,摇动药瓶直至药物粉末完全溶解后,静置30min,再用生理盐水稀释。

案例2::注射用伏立康唑0.2g+5%葡萄糖注射液90ml

头孢哌酮/舒巴坦1.5g+5%葡萄糖100ml

患者1:通过静脉留置针先后给予头孢哌酮/舒巴坦和伏立康唑,给药后约0.5h出现类似双硫仑样反应。

患者2:静滴头孢哌酮/舒巴坦完毕6h后,给予伏立康唑,约0.5h后出现类似双硫仑样反应。

分析点评:伏立康唑几乎不溶于水,在酸性条件下易转化为旋光异构体而失去活性,目前上市的注射用伏立康唑中,进口药品采用β-环糊精包合技术来提高水溶性,国产的将伏立康唑粉末和专用溶媒组合使用,溶媒中含有乙醇、丙二醇、甘油以及异丙醇等低分子量有机溶剂,患者是由于头孢哌酮/舒巴坦与溶剂中的乙醇同时被吸收而出现双硫仑样反应。

案例3:注射用伏立康0.2g+0.9%氯化钠注射液250ml,静脉滴注伏立康唑后连续输注注射用头孢米诺钠注射液,输液管里出现白色颗粒状浑浊、结晶,立即更换输液器,输注0.9%氯化钠50ml后继续输注头孢米诺钠注射液,患者无不良反应发生。

分析点评:资料未显示两种药物存在配伍禁忌,经实验验证,伏立康唑与头孢米诺钠存在配伍禁忌,在临床治疗时,应避免共用同一输液器。

  伏立康唑具有抗菌谱广,抗菌效力强的特点,在临床静脉滴注时,应严格按照药品说明书执行,禁止与其他药物在同一静脉通路中滴注,且不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注,禁止与CYP3A4底物如特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用。伏立康唑可影响多种药物血药浓度,有文献报道口服伏立康唑与降糖药合用时,因提高降糖药血药浓度导致患者发生低血糖,在临床使用时应避免与其他药物合用。在配制药液时,严格按照规定的配置方法调配,滴注使用的输液器应单独使用,以保证药液质量,临床执行时应单独滴注,以避免安全隐患,保证用药安全。